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3、恩杂鲁胺是什么？
他克莫司软膏说明书
供你参考：
【药品名称】
通用名称：他克莫司软膏
英文名称：Tacrolimus Ointment
【成份】
本品主要成分及其化学名称为：他克莫司。
【性状】
本品为白色至淡黄色软膏。
【 适应症 】
本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
【规格】
0.03%(30克:9毫克，10克:3毫克)
【用法用量】
成人：0.03%和0.1%他克莫司软膏,在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
儿童：0.03%他克莫司软膏,在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。本品不应采用封包敷料外用。
【不良反应】
1.在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。(光毒性是指强烈的阳光中的紫外线本身就能够造成严重的日光性皮炎，甚至皮肤癌。许多药物对人体不会造成伤害，但在阳光中的紫外线的作用下，渗入人体皮肤蛋白质中的这些药物便会发生化学反应，从而引发皮肤过敏症。强烈的阳光可使药物活化，直接破坏或杀死皮肤细胞，使暴露在光线下的皮肤在日晒后的几分钟或几小时内产生轻度的光毒性反应，其症状类似于日晒斑或日光性皮炎。而且引发皮肤癌的风险也比常人更大。)在对198例健康志愿者进行的接触致敏研
【禁忌】
对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。
【注意事项】
一般注意事项： 1.本品在临床上对感染性特应性皮炎的安全性和有效性未进行过评价。在开始使用本品治疗前，应首先清除治疗部位的感染灶。 2.特应性皮炎患者易患浅表皮肤感染，包括疱疹性湿疹（卡波济水痘样疹），使用本品治疗可能会增加带状疱疹病毒感染（水痘或带状疱疹）、（水痘是由水痘带状疱疹病毒初次感染引起的急性传染病。传染率很高。主要发生在婴幼儿，以发热及成批出现周身性红色斑丘疹、疱疹、痂疹为特征。冬春两季多发，其传染力强，接触或飞沫均可传染。易感儿发病率可达95%以上，学龄前儿童多见。临床以皮肤粘膜分批出现斑丘
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童患者。已经进行的两项III期儿科临床研究共有606例年龄在2-15岁的患者参加：一项为12周随机赋形剂对照的研究，另一项为为期一年的开放式长期安全性研究，其中有330例患者年龄在2-6岁之间。
儿童患者应用本品最常见的不良反应是皮肤灼热感和瘙痒(见不良反应)。除此之外，与赋形剂相比，接受0.03%浓度的本品治疗的患者发生较少见的(发生率小于5%)不良事件如带状疱疹(主要是水痘)和囊疱疹的频度更高。在为期一年的长期安全性研究中，共有255例儿童患者接受本品治疗，不良事件(包括感染)的发生率并没有随用药时间的延长或用药剂量的增加而增加。在接受本品治疗的491例儿童患者中，3例(占0.6%)出现疱疹性湿疹。由于本品在2岁以下儿童患者中的安全性和疗效尚未确立，因此不推荐该年龄组患者使用本品。
妊娠与哺乳期注意事项：
致畸作用：妊娠用药分级C
1.目前还未对妊娠妇女局部应用本品进行过足够的适当对照的研究。本品用于怀孕妇女的经验也非常有限，尚不足以对其在妊娠期间应用的安全性进行评价。
2.对大鼠和家兔进行过全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，当给母体口服毒性剂量的药物时胎儿产生不良反应。在胚胎器官形成阶段给家兔口服剂量为0.32和1.0mg/kg的他克莫司(以体表面积计，分别相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)，对母兔产生毒性反应，而且流产率升高。只是在更高剂量组见到有胎儿畸形和发育异常的比例升高。在胚胎器官形成阶段给大鼠口服剂量为3.2mg/kg的他克莫司，对母鼠产生毒性反应，并导致后期再吸收增加、产活胎数量减少、幼鼠体重和发育能力降低。在过了胚胎器官形成期后以及在哺乳期间，给妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以体表面积计，相当于人用最大推荐剂量的0.04和0.12倍)的他克莫司，可导致幼鼠体重下降。
3.未见到雄性或雌性动物生殖能力降低。
4.未对妊娠妇女全身性应用他克莫司进行过适当对照的研究。他克莫司可通过胎盘，在妊娠期间全身性服用他克莫司会导致新生儿高血钾和肾功能紊乱。在妊娠期间只有在治疗对母亲的益处大于对胎儿的潜在危害时，才能使用本品。
5.虽然局部应用本品后他克莫司的全身吸收相对于全身性用药来说极少，但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能会对哺乳婴儿造成严重不良反应，因此应根据药物治疗对母亲的重要性来决定是停止哺乳还是停止用药。
老人注意事项：
在III期临床试验中，有25例年龄在65岁及以上的患者接受了本品治疗。这些患者发生不良事件的情况与其它成年患者一致。
【药物相互作用】
对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。
【药理作用】
他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2，γ干扰素)。
他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面FCΣRI的表达。
【贮藏】
室温25℃保存；允许的温度范围是15-30℃
【有效期】
30个月。
【批准文号】
国药准字J20060030
【生产企业】
企业名称：Astellas Pharma Manufacturing,Inc.
日本为何要用大米造口服防霍乱疫苗？
8月10日报道，日本安斯泰来制药（Astellas Pharma）正在开发由大米制成的口服疫苗。该疫苗可预防霍乱腹泻，目前已进入初期临床试验阶段。该公司的首席财务官武田睦史表示，由于疫苗保持了大米可常温保存的特性，将来有望“活用于冷藏设备尚未普及的非洲和东南亚地区”。
报道称，进入临床试验阶段的是使用大米制作的口服疫苗“MucoRice”。科研人员利用基因重组技术把大米中含有的普通蛋白质变成抗原蛋白质。安斯泰来制药应用了东京大学医科学研究所清野宏教授等人的技术，正在推进实用化。
“大米变成疫苗很有意思”，2015年在某个学会上，当时隶属经营企划部门的安斯泰来制药研究本部课长花馆忠笃被清野教授的发言所吸引。于是，安斯泰来制药马上与东大方面取得联系，最终实现了共同开发。
MucoRice疫苗通过肠道黏膜作用于免疫细胞，提高免疫力，起到预防疾病的效果。
构成霍乱弧菌的蛋白质包括有毒的“CTA”和无毒的“CTB”。科研人员使用基因重组技术，把大米的蛋白质替换成无毒的CTB。然后培育大米，进行磨碎等加工后就变成了疫苗。
霍乱多发于东南亚、印度、非洲等地。之所以选择大米，是因为不管是原料还是制成医药品后都能常温运输。安斯泰来制药并未公布详细情况，不过讨论把疫苗制成粉剂、片剂或胶囊等一般医药品的形状。
花馆课长表示，“没电、没冷藏设备的新兴市场也能使用”。此外，由于MucoRice疫苗可以口服，既方便小朋友服用，又无需使用注射器，不会产生医疗垃圾。
虽然目前存在法国疫苗公司Valneva提供的“Dukoral”等口服霍乱疫苗，不过保存和运输时通常需要冷藏。
安斯泰来制药首先力争把这种疫苗用于预防霍乱弧菌导致的腹泻，今后将与东大合作把疫苗的适用范围扩大到诺如病毒等。
不过，疫苗的实用化也存在课题。安斯泰来制药事业开发部的西藤瑞枝股长表示，“关键问题是如何稳定培育基因重组过的大米”。为了建立量产体制，推进探讨大米的生产条件和制剂化，安斯泰来制药2017年与在植物工厂和水稻栽培研究方面经验丰富的朝日工业社、千叶大学签订了共同研究合约。
通常情况下，医药品的开发从启动临床治疗开始，至少需要4年左右。不过由于MucoRice疫苗是此前不存在的医药品，所以什么时候能投入实用化充满未知数。
安斯泰来制药擅长生产泌尿系统癌症和膀胱过度活动症的治疗药，不过最近扩大了制药技术的范围。例如，在癌症免疫药物方面，为了产生与现有药物不同的作用，安斯泰来制药3月与鸟取大学围绕进入细胞、破坏肿瘤的溶瘤病毒的开发与商业化，签署了全球授权合约。2019年之后，安斯泰来制药的膀胱过度活动症治疗药“卫喜康（Vesicare）”等主力药品的专利将到期，因此计划通过开拓新技术来扩大业务领域。
本文来源：观察者网
恩杂鲁胺是什么？
恩杂鲁胺（xtandi）是日本安斯泰来制药生产的前列腺癌新药，是全球继阿比特龙之后疗效最显著的前列腺癌药物，目前还没有在中国上市，更多资料请参考恩杂鲁胺（xtandi）香港药品供应商致泰药业官网，致泰药业是香港政府医务卫生署注册药品批发商，比较权威可信！香港药物办公室官网搜索GHITAI能查询到注册信息。
抗癌最好的生物毒素
抗癌最好的生物毒素,1.Revlimid（Lenalidomide）
公司：新基
2020年预计销售额：101.10亿美元
Revlimid被批准用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤，也用于治疗骨髓增生异常综合征患者。
2. Imbruvica（Ibrutinib）
公司：艾伯维强生
2020年预计销售额：82.13亿美元
Imbruvica最初由强生与Pharmacyclics公司共同开发，之后，强生在去年3月计划以超过170亿美元收购Pharmacyclics，但却被艾伯维以210亿美元成功“抢婚”。
自2013年11月获FDA批准上市后，它的适应症就在不断地被扩大。2014年2月，它被批准用于治疗曾接受过其它疗法的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者，同年7月被批准治疗del 17p突变类型的CLL患者。今年3月，Imbruvica被FDA批准用于CLL患者的一线治疗。此外，Imbruvica的适应症还包括Waldenstrom巨球蛋白血症、套细胞淋巴瘤。
3. Avastin（Bevacizumab）
公司：罗氏
2020年预计销售额：67.33亿美元
Avastin是一种血管生成抑制剂，通过抑制血管内皮生长因子的作用阻断肿瘤，抑制肿瘤在体内扩散；被用于治疗转移性结直肠癌、非鳞状非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤、转移性肾细胞癌、宫颈癌、铂耐药复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。Avastin去年销售额为66亿法郎。
4. Opdivo（Nivolumab）
公司：BMS
2020年预计销售额：62.01亿美元
Opdivo是一种PD-1抑制剂，2015年为BMS带来了9.42亿美元的收入，除了此前拿下的黑色素瘤和肺癌适应症，近日又有好消息传来。
Opdivo已成为第一个在欧洲被批准为治疗肾细胞癌的PD-1抗体，同时欧盟正式受理Opdivo治疗经典霍奇金淋巴瘤申请，标志着PD-1/PD-L1免疫疗法监管方面首次进入血液肿瘤领域。
5. Xtandi（Enzalutamide）
公司：Medivation Astellas
2020年预计销售额：57.00亿美元
Xtandi是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（castration-resistant prostate cancer）。
6. Rituxan（Rituximab）
公司：罗氏
2020年预计销售额：54.07亿美元
Rituxan被批准用于治疗非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、类风湿性关节炎、肉芽肿性血管炎（Granulomatosis with Polyangiitis，GPA）、显微镜下多血管炎（Microscopic Polyangiitis，MPA）。Rituxan是2015年全球销售最好的十大药物之一，销售额达75亿美元，专利将于2018年到期。
7. Ibrance（Palbociclib）
公司：辉瑞
2020年预计销售额：47.22亿美元
Ibrance 是一种口服细胞周期素依赖性激酶（CDKs）4和6抑制剂。CDKs 4和6是细胞周期的关键调节因素，其能够触发细胞周期进展。
去年2月，辉瑞公司宣布美国食品与药品管理局 （FDA）已经加速批准了 IBRANCE? （palbociclib）联合Femara（诺华的肿瘤学药物）作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。
今年FDA扩大了Ibrance的适应症，批准联合阿斯利康肿瘤学药物Faslodex，用于接受内分泌治疗后病情进展的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌女性患者的治疗。
8. Perjeta（Pertuzumab）
公司：罗氏
2020年预计销售额：46.69亿美元
这款HER2阳性乳腺癌药物去年销售增长了61%，为罗氏带来了14亿法郎的收入。通过联合用药，Perjeta还对Herceptin的销售起到了帮助；去年Herceptin销售额上升了10%。
9. Herceptin（Trastuzumab）
公司：罗氏
2020年预计销售额：45.73亿美元
Herceptin被用于治疗早期乳腺癌、转移性乳腺癌和胃癌，美国专利将在2019年到期；2015年的销售额为65亿法郎。
10. Keytruda（Pembrolizumab）
公司：默沙东
2020年预计销售额：35.6亿美元
Keytruda是另一款PD-1抗体，目前的适应症为不可切除的或转移性黑色素瘤和转移性非小细胞肺癌。2015年全年销售达5.66亿美元。4月13日，默沙东宣布，FDA已经接受Keytruda治疗铂类药物化疗期间或之后疾病进展的复发或转移性头颈部鳞状细胞癌的补充生物制品许可申请，并同时授予优先审评资格，预定审批期限为2016年8月9日。
