酪氨酸激酶抑制剂(酪氨酸激酶抑制剂一代二代

admin 132 0

本文目录一览:

临床上为什么用天冬酰胺酶治疗白血病?

对急性淋巴细胞白血病的疗效最好,缓解率在50%以上,缓解期为1~9月。对急性粒细胞白血病和急性单核细胞白血病也有一定疗效。对恶性淋巴瘤也有较好的疗效。其缺点是单独应用不但缓解期短,而且很易产生耐受性,故目前大多数与其他药物合并应用。

扩展资料

由于白血病分型和预后分层复杂,因此没有千篇一律的治疗方法,需要结合细致的分型和预后分层制定治疗方案。

目前主要有下列几类治疗方法:化学治疗﹑放射治疗﹑靶向治疗、免疫治疗、干细胞移植等。通过合理的综合性治疗,白血病预后得到极大的改善,相当多的患者可以获得治愈或者长期稳定,白血病是“不治之症”的时代过去了。

1、AML治疗(非M3)

通常需要首先进行联合化疗,即所谓“诱导化疗”,常用DA(3+7)方案。诱导治疗后,如果获得缓解,进一步可以根据预后分层安排继续强化巩固化疗或者进入干细胞移植程序。巩固治疗后,目前通常不进行维持治疗,可以停药观察,定期随诊。

2、M3治疗

由于靶向治疗和诱导凋亡治疗的成功,PML-RARα阳性急性早幼粒细胞白血病(M3)成为整个AML中预后最好的类型。越来越多的研究显示,全反式维甲酸联合砷剂治疗可以治愈绝大多数M3患者。治疗需要严格按照疗程进行,后期维持治疗的长短则主要依据融合基因残留情况决定。

3、ALL治疗

通常先进行诱导化疗,成人与儿童常用方案有差异,但是近年来研究认为,采用儿童方案治疗成人患者结果可能优于传统成人方案。缓解后需要坚持巩固和维持治疗。高危患者有条件可以做干细胞移植。合并Ph1染色体阳性的患者推荐联合酪氨酸激酶抑制剂进行治疗。

4、慢性粒细胞白血病治疗

慢性期首选酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼)治疗,建议尽早且足量治疗,延迟使用和使用不规范容易导致耐药。因此,如果决定使用伊马替尼,首先不要拖延,其次一定要坚持长期服用(接近终生),而且服用期间千万不要擅自减量或者停服,否则容易导致耐药。

加速期、急变期通常需要先进行靶向治疗(伊马替尼加量或者使用二代药物),然后选择机会尽早安排异体移植。

5、慢性淋巴细胞治疗

早期无症状患者通常无需治疗,晚期则可选用多种化疗方案,例如留可然单药治疗,氟达拉滨、环磷酰胺联合美罗华等化疗。新药苯达莫司汀、抗CD52单抗等也有效。近年来发现BCR通路抑制剂的靶向治疗可能有显著效果。有条件的难治患者可以考虑异体移植治疗。

6、中枢神经系统白血病的治疗

虽然ALL、AML中的M4、M5等类型常见合并CNSL,但是其他急性白血病也都可以出现。由于常用药物难以透过血脑屏障,因此这些患者通常需要做腰穿鞘注预防和治疗CNSL。部分难治性患者可能需要进行全颅脑脊髓放疗。

7、干细胞移植

除了少数特殊患者可能会从自体移植中受益,绝大多数白血病患者应该做异体移植。随着移植技术的进步,供者选择、移植风险及远期预后等方面都已经有显著进步,因此,异体移植目前是各种中高危白血病重要的根治性手段。

8、新的治疗方法展望

虽然移植可以获得较好的生存效果,但是移植物抗宿主病等并发症可能严重影响患者的生活质量。因此,选择性免疫治疗和各种分子靶向治疗是将来治愈白血病的希望,例如肿瘤疫苗、细胞治疗、细胞信号通路调节剂等。

参考资料来源:百度百科-白血病

参考资料来源:百度百科-天冬酰胺酶

请问imatinib是什么意思,谢谢

::: Imatinib Mesylate 甲磺酸伊马替尼 :::

伊马替尼(Imatinib)是一种用于治疗费城染色体(Bcr-Abl)阳性的慢性骨髓性白血病(CML)成人患者的口服药物,伊马替尼(imatinib)是酪氨酸激酶抑制剂,能选择性地抑制慢性髓细胞白血病(CML)患者Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活性,从而阻断多条信号传导途径,达到治疗白血病的目的。此外,该药还能抑制c-Kit、血小板源性生长因子受体(PDGFR)、ARG等受体型酪氨酸激酶活性,从而起到抗瘤作用。该药自临床应用以来,已显示出其特异性、高效性和低毒性。

共有1000多名患者参加了这项全球性的Ⅰ期及Ⅱ期临床试验。试验中,患者定期接受骨髓检查、血细胞计数及其它实验室检查。若白细胞计数下降一半,且情况稳定2周,则该患者被认为出现“血液学反应”(hematologic response);如果白细胞计数低于10000/mm,血小板计数低于450/mm,且稳定时间达到4周,则被认为出现“完全血液学反应”(complete hematologic response)。α干扰素治疗无效的CML慢性期患者在使用Imatinib后有90%的病人持续出现完全血液学反应,超过50%的患者骨髓中的Bcr-Abl完全消失或几乎完全消失;加速期患者的血液学反应和细胞生成反应率也维持在较高水平;即使危象期病人也有近三分之一出现血液学反应。多数患者在治疗过程中可能会出现轻度到中度的药物不良反应。因产生不良反应而中止试验的慢性期、加速期及危象期患者分别占该类患者总数的1%、2%和5%。最常见的不良反应包括恶心、体液潴留、肌肉痛性痉挛、腹泻、呕吐、出血、肌肉骨骼痛、皮疹、头痛、疲劳、关节痛、消化不良、呼吸困难、嗜中性白细胞减少症和血小板减少症。临床试验表明,越早采用Imatinib治疗,疗效越好。

目前,Imatinib已在美国、巴西、瑞士及澳大利亚等35个国家上市。在美国,Imatinib由于疗效确切,只用了32个月就获得上市批准,而普通药物通常需要近6年的时间。目前正在进行的是将Imatinib用于其它肿瘤治疗的试验,预计这个“重磅炸弹”在2005年的年销售额将突破10亿美元。

Imatinib is a drug used to treat certain types of cancer. It is currently marketed by Novartis as Gleevec? (USA) or Glivec? (Europe/Australia) as its mesylate salt, imatinib mesilate (INN). It is occasionally still referred to as CGP57148B or STI571 (especially in older publications). It is used in treating chronic myelogenous leukemia (CML), gastrointestinal stromal tumors (GISTs) and a number of other malignancies. It is the first member of a new class of agents that act by inhibiting particular tyrosine kinase enzymes, instead of simply inhibiting rapidly dividing cells.

Imatinib mesylate is a white to off-white to brownish or yellowish tinged crystalline powder. Its molecular formula is C29H31N7O · CH4SO3 and its molecular weight is 589.7. Imatinib mesylate is soluble in aqueous buffers pH 5.5 but is very slightly soluble to insoluble in neutral/alkaline aqueous buffers. In non-aqueous solvents, the drug substance is freely soluble to very slightly soluble in dimethyl sulfoxide, methanol and ethanol, but is insoluble in n-octanol, acetone and acetonitrile.

Imatinib Mesylate

Cas Number: 220127-57-1

Chemical name:N-{4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl}nicotinamide methanesulfonate

Specifications

Appearance: white crystalline powder Metling point: 212.0 ~ 217.0 degrees C

Heavy metal: not more than 20ppm Loss on drying: not more than 0.5%

Assay: 98.0% ~ 102.% Residue on ignition: not more than 0.5%

Imatinib [CAS# 152459-95-5] Intermediates

4-(chloromethyl)-N-4-methyl-3-[(4-(3-pyridinyl)-2pyrimidinyl)amino]phenyl benzamide

N-(5-amino-2-methyl phenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine

N-(2-methyl-5-nitro phenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine

2-dimethylamino-1-(3-pyridyl)-2-propen-1-one

2-methyl-5-nitro phenyl guanidine nitrate

酪氨酸激酶小分子抑制剂通过什么酶代谢

酪氨酸激酶

抑制剂可作为

三磷酸腺苷

(ATP)与酪氨酸激酶结合的

竞争性抑制剂

,也可作为酪氨酸的

类似物

,阻断酪氨酸激酶的活性,,

抑制细胞

增殖,已经开发为数种

抗肿瘤药物

慢性白血吃什么药最好

慢性粒细胞白血病治疗依赖于疾病的分期、年龄和健康状况等。

治疗的目的是控制疾病进展和维持血细胞在正常范围,可以使用羟基尿、干扰素或格列卫等。某些年轻病人可以考虑干细胞移植以获得治愈的机会。

治疗方案:

1)酪氨酸激酶抑制剂(最佳推荐)

(1)伊马替尼 400mg 口服 1/日。

(2)尼罗替尼 300mg 口服 2/日③达沙替尼 100mg 口服 1/日。

2)配型相合的相关或无关供者的异基因造血干细胞移植(HSCT)(酪氨酸激酶抑制剂无法耐受时考虑)。

加速期和急变期

疾病进展加快,需要更加强烈的方案,治疗的目的是清除白血病细胞,恢复骨髓造血功能或回到慢性期。

治疗方案:

1)酪氨酸激酶抑制剂:尼罗替尼或者达沙替尼。

2)配型相合的相关或无关供者的异基因造血干细胞移植(HSCT)(酪氨酸激酶抑制剂无法耐受时考虑)。

3)可采用新药临床试验。

一些病人诊断时外周血出现大量的白细胞,引起血液循环阻力增大及血管堵塞,引起出血或高凝血症等,需要通过白细胞分离术或化疗来降低白血病细胞数量。同时需要大量补液,将细胞坏死释放出来的毒性物质排除体外。

酪氨酸酶抑制剂的成分?

酪氨酸激酶抑制剂(英文缩写TKI)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。

酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖,已经开发为数种抗肿瘤药物。

白血病缓解治疗后光吃中药调理行吗?

治疗

编辑 播报

由于白血病分型和预后分层复杂,因此没有千篇一律的治疗方法,需要结合细致的分型和预后分层制定治疗方案。目前主要有下列几类治疗方法:化学治疗﹑放射治疗﹑靶向治疗、免疫治疗、干细胞移植等。通过合理的综合性治疗,白血病预后得到极大的改善,相当多的患者可以获得治愈或者长期稳定,白血病是“不治之症”的时代过去了。

1.AML治疗(非M3)

通常需要首先进行联合化疗,即所谓“诱导化疗”,常用DA(3+7)方案。诱导治疗后,如果获得缓解,进一步可以根据预后分层安排继续强化巩固化疗或者进入干细胞移植程序。巩固治疗后,目前通常不进行维持治疗,可以停药观察,定期随诊。

2.M3治疗

由于靶向治疗和诱导凋亡治疗的成功,PML-RARα阳性急性早幼粒细胞白血病(M3)成为整个AML中预后最好的类型。越来越多的研究显示,全反式维甲酸联合砷剂治疗可以治愈绝大多数M3患者。治疗需要严格按照疗程进行,后期维持治疗的长短则主要依据融合基因残留情况决定。

3.ALL治疗

通常先进行诱导化疗,成人与儿童常用方案有差异,但是近年来研究认为,采用儿童方案治疗成人患者结果可能优于传统成人方案。缓解后需要坚持巩固和维持治疗。高危患者有条件可以做干细胞移植。合并Ph1染色体阳性的患者推荐联合酪氨酸激酶抑制剂进行治疗。

4.慢性粒细胞白血病治疗

慢性期首选酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼)治疗,建议尽早且足量治疗,延迟使用和使用不规范容易导致耐药。因此,如果决定使用伊马替尼,首先不要拖延,其次一定要坚持长期服用(接近终生),而且服用期间千万不要擅自减量或者停服,否则容易导致耐药。加速期、急变期通常需要先进行靶向治疗(伊马替尼加量或者使用二代药物),然后选择机会尽早安排异体移植。

5.慢性淋巴细胞治疗

早期无症状患者通常无需治疗,晚期则可选用多种化疗方案,例如留可然单药治疗,氟达拉滨、环磷酰胺联合美罗华等化疗。新药苯达莫司汀、抗CD52单抗等也有效。近年来发现BCR通路抑制剂的靶向治疗可能有显著效果。有条件的难治患者可以考虑异体移植治疗。

6.中枢神经系统白血病的治疗

虽然ALL、AML中的M4、M5等类型常见合并CNSL,但是其他急性白血病也都可以出现。由于常用药物难以透过血脑屏障,因此这些患者通常需要做腰穿鞘注预防和治疗CNSL。部分难治性患者可能需要进行全颅脑脊髓放疗。

7.干细胞移植

除了少数特殊患者可能会从自体移植中受益,绝大多数白血病患者应该做异体移植。随着移植技术的进步,供者选择、移植风险及远期预后等方面都已经有显著进步,因此,异体移植目前是各种中高危白血病重要的根治性手段。

8.新的治疗方法展望

虽然移植可以获得较好的生存效果,但是移植物抗宿主病等并发症可能严重影响患者的生活质量。因此,选择性免疫治疗和各种分子靶向治疗是将来治愈白血病的希望,例如肿瘤疫苗、细胞治疗、细胞信号通路调节剂等。

抱歉,评论功能暂时关闭!